【药品名称】

枸橼酸西地那非片

【功能主治】

适用于治疗勃起功能障碍（ED）。

【性　　状】

本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色.

【化学成分】

本品主要成份为盐酸伐地那非。

【药物相互作用】

其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%； 单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP450 3A4抑制剂 （如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测 同时服用CYP450 3A4的诱导剂（如利福平）将降低血浆西地那非水平。

【不良反应】

【禁 忌 症】

服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用

【用法用量】

对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能

【注意事项】

西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、

【药理作用】

本品为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮（NO）是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。本品为磷酸二酯酶（PDE）V选择性抑制剂，能增强在性刺激下NO释放引起的yin茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合，激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶，后者在Mn2+参与下，促使三磷酸鸟苷（GTP）变为环单磷酸鸟苷（cGMP),cGMP激活蛋白激酶G（PKG）和小部分蛋白激酶A（PKA），激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低，从而导致海绵体平滑肌松弛，动脉血流入，yin茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V，能使cGMP水解为GMP，阻断使yin茎勃起的NO-cGMP途径。本品为PDE V选择性抑制剂，能防止cGMP的降解，从而能加强性兴奋的yin茎勃起反应。体外试验表明，本品对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用，但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ，影响视觉。

【贮　　藏】

【包装规格】

100mg*1片

【批准文号】

国药准字H20020528

【生产企业】

辉瑞制药有限公司